L'MDMA è stato originariamente sviluppato nel 1912 da Merck. Successivamente è stato utilizzato per migliorare la psicoterapia negli anni '70, quando è diventato molto popolare, e in seguito si è trasformato in una droga di strada nelle feste da ballo e nei rave degli anni '80.
Al momento, l'MDMA non ha indicazioni mediche ufficialmente accettate. Prima che fosse ampiamente vietato, è stato utilizzato in psicoterapia principalmente negli anni '70 in seguito alla difesa delle droghe psichedeliche da parte di Timothy Leary, che ha guadagnato slancio con il movimento della controcultura. Nel 2017, la FDA degli Stati Uniti ha approvato una ricerca limitata sulla psicoterapia potenziata dall'MDMA per le persone che soffrono di disturbo da stress post-traumatico (PTSD), incoraggiata da prove preliminari di risultati positivi.
L'MDMA migliora l'attività di tre sostanze chimiche del cervello: la dopamina, che produce maggiore energia; noradrenalina, che aumenta la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna; e la serotonina, che influenza l'umore, l'appetito, il sonno e l'eccitazione sessuale. L'aumento dei livelli di serotonina è probabilmente la causa della vicinanza emotiva, dell'umore elevato e del senso di empatia sperimentati sotto l'influenza dell'MDMA.